PT-141 research peptide kopen

PT-141 is de onderzoeksnaam van bremelanotide, een synthetisch cyclisch heptapeptide dat is afgeleid van alfa-melanocytstimulerend hormoon (alfa-MSH).

Het peptide activeert meerdere melanocortinereceptoren, met een centrale rol voor de melanocortine-4-receptor (MC4R) in de hersenen. Deze receptor is betrokken bij neurale routes die samenhangen met seksueel verlangen.

Bremelanotide werd oorspronkelijk ontwikkeld vanuit onderzoek naar melanotropische peptides gericht op pigmentatie. Tijdens dat onderzoek werden onverwachte effecten op seksuele respons waargenomen, wat leidde tot een apart ontwikkelingstraject specifiek gericht op seksueel verlangen.

De werkzame stof bremelanotide is in de Verenigde Staten goedgekeurd onder de merknaam Vyleesi voor een specifieke medische indicatie. PT-141 als onderzoeksvial is geen Vyleesi en niet gelijkwaardig aan dat gereguleerde farmaceutische product.

PT-141 (bremelanotide) is voortgekomen uit onderzoek naar MT-2 (Melanotan II).

Beide peptides zijn cyclische analogen van alfa-MSH en activeren melanocortinereceptoren. Tijdens vroege humane studies met MT-2, oorspronkelijk gericht op huidpigmentatie, werden onverwachte seksuele effecten waargenomen. Dit leidde tot een apart onderzoeksprogramma waarin bremelanotide werd ontwikkeld als een verder gespecialiseerde verbinding, met als doel de seksuele effecten te behouden en andere effecten te beperken.

MT-2 en PT-141 zijn echter niet identiek. Zij verschillen in:

• exacte moleculaire structuur
• receptorselectiviteit
• onderzochte toepassing
• regulatoire status
• beschikbare klinische gegevens

Resultaten van MT-2-onderzoek mogen daarom niet automatisch worden toegeschreven aan PT-141, en andersom.

De meest gebruikte namen en schrijfwijzen zijn:

• PT-141
• PT141
• bremelanotide
• Vyleesi (merknaam van het goedgekeurde geneesmiddel)
• melanocortin agonist peptide
• PT-141 10 mg

De naam Vyleesi mag uitsluitend worden gebruikt voor het specifieke, goedgekeurde farmaceutische product van de fabrikant, met vastgestelde dosering, formulering en toedieningswijze.

Een research vial met de vermelding PT-141 of bremelanotide is een ander product: een onderzoeksstof zonder farmaceutische goedkeuring, kwaliteitsborging of medische indicatie.

Controleer daarom altijd:

• de volledige moleculaire identiteit
• de chemische of zoutvorm
• de hoeveelheid per vial
• het batch- of lotnummer
• de beschikbare laboratoriumdocumentatie

PT-141 wordt onderzocht als agonist van melanocortinereceptoren, met name MC4R, en in mindere mate MC1R en MC3R.

In tegenstelling tot geneesmiddelen die de bloedtoevoer beinvloeden, grijpt PT-141 aan op neurale circuits in de hersenen die samenhangen met seksueel verlangen en motivatie. Dit onderscheidt het mechanistisch van bijvoorbeeld PDE5-remmers.

Onderzochte processen zijn onder meer:

• activatie van MC4R in de hypothalamus en het limbisch systeem
• dopaminegerelateerde signaalroutes
• centrale verwerkingsroutes van seksuele prikkels
• effecten op bloeddruk via andere receptorsubtypen

Dit mechanisme is onderzocht binnen een specifiek ontwikkelingsprogramma voor het goedgekeurde geneesmiddel Vyleesi en vormt geen garantie dat een los researchproduct dezelfde, veilige werking heeft.

PT-141 wordt voornamelijk onderzocht binnen neurofarmacologisch en seksueel-medisch onderzoek.

Belangrijke onderzoeksgebieden zijn:

• melanocortinereceptoractiviteit
• centrale regulatie van seksueel verlangen
• dopaminegerelateerde signaalroutes
• hypoactieve seksuele verlangenstoornis bij vrouwen
• erectiele respons bij mannen (fase 2-onderzoek, geen goedgekeurde indicatie)
• bloeddrukeffecten
• interacties met andere stoffen, waaronder alcohol

Het meest uitgebreide en definitieve onderzoeksprogramma betreft de ontwikkeling van bremelanotide voor een specifieke medische indicatie bij premenopauzale vrouwen. Onderzoek bij mannen en andere populaties is beperkter en heeft niet tot een vergelijkbare goedkeuring geleid.

Bremelanotide is onderzocht in een uitgebreid klinisch ontwikkelingsprogramma dat uiteindelijk leidde tot goedkeuring van Vyleesi.

De centrale, pivotale studies zijn twee identieke fase 3, gerandomiseerde, dubbelblinde, placebogecontroleerde, multicenter trials, samen bekend als het RECONNECT-programma (Kingsberg et al., 2019, Obstetrics & Gynecology). Deze trials omvatten samen 1.267 premenopauzale vrouwen met hypoactieve seksuele verlangenstoornis. Deelnemers dienden zichzelf naar behoefte 1,75 mg bremelanotide subcutaan toe via een auto-injector, gedurende 24 weken.

Beide trials behaalden hun co-primaire eindpunten: een statistisch significante toename van seksueel verlangen (gemeten met de FSFI-verlangendomein) en een statistisch significante afname van distress gerelateerd aan laag verlangen (gemeten met de FSDS-DAO-schaal), vergeleken met placebo.

Deze resultaten hebben uitsluitend betrekking op het specifieke, gereguleerde Vyleesi-protocol: vaste dosis, subcutane toediening, specifieke patientenpopulatie. Ze vormen geen bewijs voor de werkzaamheid van een niet-gereguleerd researchproduct bij een andere populatie of toedieningsroute.

Ja, maar in beperktere mate dan bij vrouwen en zonder dat dit tot een goedgekeurde indicatie heeft geleid.

Een vroege fase 2-studie onderzocht intranasaal toegediend PT-141 bij gezonde mannen en mannen met milde tot matige erectiestoornissen, met doses van 7,5, 15 en 20 mg. Daarbij werden pro-erectiele effecten beschreven.

De farmaceutische ontwikkeling voor mannelijke erectiestoornissen werd echter niet doorgezet naar goedkeuring; de uiteindelijke ontwikkeling en goedkeuring van Vyleesi betrof uitsluitend premenopauzale vrouwen met een specifieke diagnose.

Gebruik van PT-141 bij mannen buiten formeel onderzoek is daarom gebaseerd op fase 2-gegevens en niet op fase 3-bewijs of een officiele goedkeuring. Wij bieden PT-141 niet aan als middel voor erectiestoornissen of seksuele prestaties bij mannen.

Nee, niet als los researchproduct.

Vyleesi:

• is de merknaam van het FDA-goedgekeurde geneesmiddel
• bevat bremelanotide als werkzame stof
• heeft een vaste, gevalideerde dosis van 1,75 mg per auto-injector
• wordt geproduceerd onder farmaceutische kwaliteitsstandaarden
• is goedgekeurd voor een specifieke diagnose bij premenopauzale vrouwen
• vereist een recept en medische begeleiding

PT-141 (onderzoeksvial):

• bevat dezelfde chemische kernverbinding
• is niet geproduceerd volgens farmaceutische goedkeuringsstandaarden
• heeft geen gevalideerde vaste dosering voor menselijk gebruik
• is niet bedoeld voor menselijke toediening
• wordt uitsluitend aangeboden voor laboratoriumonderzoek

De chemische gelijkenis betekent niet dat beide producten dezelfde kwaliteit, veiligheid of betrouwbaarheid hebben.

Binnen het klinische ontwikkelingsprogramma van Vyleesi zijn uitgebreide veiligheidsgegevens verzameld.

In de langetermijn open-label vervolgstudie (Simon et al., 2019, Obstetrics & Gynecology) waren de meest gemelde, aan het geneesmiddel gerelateerde bijwerkingen misselijkheid (40,4%), opvliegers/blozen (20,6%) en hoofdpijn (12,0%). Ook (mild, voorbijgaand) verhoogde bloeddruk werd gerapporteerd. Deze gegevens hebben betrekking op het gereguleerde, gedoseerde Vyleesi-product, toegediend volgens een vastgesteld protocol.

Bij een niet-gereguleerd researchproduct kunnen aanvullende onzekerheden een rol spelen, waaronder:

• onbekende of afwijkende zuiverheid
• onjuiste dosering of concentratie
• afbraakproducten
• microbiologische kwaliteit
• interacties met alcohol of andere stoffen
• effecten bij personen met bestaande bloeddrukproblemen

Wij doen daarom geen uitspraken over de veiligheid van PT-141 voor menselijke toepassing buiten het gereguleerde Vyleesi-kader.

Nee. Vyleesi (bremelanotide) heeft geen EMA-goedkeuring voor gebruik in Nederland of de Europese Unie.

Het product is uitsluitend goedgekeurd door de Amerikaanse FDA, specifiek voor premenopauzale vrouwen met een gediagnosticeerde hypoactieve seksuele verlangenstoornis.

Dit betekent dat:

• PT-141/bremelanotide in Nederland geen geregistreerd geneesmiddel is
• er geen Nederlandse of Europese bijsluiter, dosering of medische begeleiding voor bestaat
• apothekers en artsen in Nederland het niet als regulier voorgeschreven geneesmiddel kunnen afleveren

Wij bieden PT-141 uitsluitend aan als onderzoeksstof voor laboratorium-, analytische en in-vitrodoeleinden, niet als (buitenlands) geregistreerd geneesmiddel.

Melanocortinereceptoragonisten zoals PT-141/bremelanotide worden gevolgd binnen antidopingregelgeving vanwege hun mogelijke hormonale en gedragsmatige effecten.

Sporters die onder de World Anti-Doping Code vallen, moeten de actuele WADA Prohibited List raadplegen om te controleren of een specifieke stof en categorie op een gegeven moment als verboden is aangemerkt.

Ongeacht de exacte classificatie geldt dat een niet-gereguleerd onderzoeksproduct sowieso niet geschikt of bedoeld is voor gebruik door sporters, gezien het ontbreken van medische goedkeuring en kwaliteitsborging voor menselijke toepassing.

Wij bieden PT-141 niet aan als sport-, prestatie- of libidoproduct.

Wij bieden momenteel een variant aan:

PT-141 10 mg

• een vial
• actuele prijs: 39,95 euro
• momenteel beschikbaar
• meer dan 99% gerapporteerde zuiverheid
• COA op aanvraag
• discrete verzending volgens de actuele productinformatie

Prijs, voorraadstatus en productspecificaties kunnen wijzigen. De actuele productpagina blijft daarom altijd leidend.

Bij het vergelijken van PT-141-producten is het belangrijk om niet alleen naar de vermelding van 10 mg te kijken. Controleer ook:

• of het daadwerkelijk bremelanotide betreft
• de volledige cyclische peptidestructuur
• de chemische of zoutvorm
• theoretische en gemeten moleculaire massa
• het batch- of lotnummer
• de gerapporteerde zuiverheid
• het werkelijk gemeten peptidegehalte
• de beschikbare batchdocumentatie

Bij kwaliteitscontrole en aankoop van PT-141 in Nederland als research peptide voor laboratorium-, analytische en in-vitrodoeleinden geldt: het product is niet bestemd voor menselijk gebruik, seksuele verbetering of andere consumptie.

Wanneer u PT-141, bremelanotide of andere research peptides in Nederland vergelijkt, let dan niet uitsluitend op de prijs. Belangrijke aandachtspunten zijn:

• volledige productnaam en bevestiging van bremelanotide-identiteit
• inhoud per vial
• actuele voorraadstatus
• verzending vanuit Nederland
• batch- of lotnummer
• massaspectrometrische identificatie
• chromatografische zuiverheid
• werkelijk gemeten peptidegehalte
• een COA dat bij de geleverde batch hoort
• duidelijke research-only voorwaarden

Een zorgvuldig COA voor PT-141 kan onder meer bevatten: volledige productnaam, beschrijving van de cyclische heptapeptidestructuur, chemische of zoutvorm, theoretische en gemeten moleculaire massa, batchcode en testdatum, HPLC- of UPLC-chromatogram, massaspectrometrische gegevens, gerapporteerde zuiverheid, daadwerkelijk gemeten hoeveelheid, water- en eventueel acetaatgehalte, restoplosmiddelen en gegevens van het onafhankelijke testlaboratorium.

Een zorgvuldig Certificate of Analysis voor PT-141 kan onder meer bevatten:

• volledige productnaam bremelanotide
• beschrijving van de cyclische peptidestructuur
• chemische of zoutvorm
• theoretische en gemeten moleculaire massa
• batch- of lotnummer
• productie- en testdatum
• gebruikte analysemethoden
• HPLC- of UPLC-chromatogram
• massaspectrometrische gegevens
• bevestiging van de moleculaire identiteit
• gerapporteerde zuiverheid
• werkelijk gemeten peptidegehalte
• watergehalte
• restoplosmiddelen
• mogelijke afbraakproducten
• naam en verificatiegegevens van het testlaboratorium

Een COA waarop alleen "PT-141 10 mg" en een algemeen zuiverheidspercentage staan, geeft onvoldoende duidelijkheid over de precieze identiteit en werkelijke hoeveelheid.

Wij koppelen beschikbare externe laboratorium- en batchdocumentatie aan de betreffende PT-141-batch zodra deze gegevens beschikbaar zijn.

Bij een peptide dat rechtstreeks verwant is aan een goedgekeurd geneesmiddel (Vyleesi), spelen bij het kiezen van een aanbieder specifieke factoren mee:

• expliciet en consequent onderscheid tussen PT-141 als researchproduct en het gereguleerde, gedoseerde Vyleesi, zonder gelijkstelling te suggereren;
• transparante verwijzing naar de daadwerkelijke pivotale studies (Kingsberg 2019, Simon 2019), inclusief de exacte context (premenopauzale vrouwen, vast protocol);
• batchgecontroleerde kwaliteit met identiteitscontrole;
• COA op aanvraag per batch;
• verzending vanuit Nederland in discrete verpakking;
• veilige betaalopties (iDEAL, crypto).

Wij raden aan deze punten te controleren bij elke aanbieder van PT-141, niet alleen bij ons, voordat u bestelt.